თიოსტრეპტონიარის უკიდურესად რთული ბუნებრივი ბაქტერიული პროდუქტი, რომელიც გამოიყენება როგორც აქტუალურივეტერინარული ანტიბიოტიკიდა ასევე აქვს კარგი ანტიმალარიული და კიბოს საწინააღმდეგო მოქმედება.ამჟამად ის მთლიანად ქიმიურად სინთეზირებულია.
თიოსტრეპტონს, რომელიც პირველად იზოლირებული იქნა ბაქტერიებისგან 1955 წელს, აქვს უჩვეულო ანტიბიოტიკური აქტივობა: ის აფერხებს ცილის ბიოსინთეზს რიბოსომურ რნმ-სთან და მასთან დაკავშირებულ პროტეინებთან შეკავშირებით.დოროთი ქროფუტ ჰოჯკინმა, ბრიტანელმა კრისტალოგრაფმა და 1964 წლის ნობელის პრემიის ლაურეატი, კონსტრუქცია 1970 წელს აღმოაჩინა.
თიოსტრეპტონი შეიცავს 10 რგოლს, 11 პეპტიდურ ბმას, ფართო გაჯერებულობას და 17 სტერეოცენტრს.კიდევ უფრო რთულია ის ფაქტი, რომ ის ძალიან მგრძნობიარეა მჟავებისა და ფუძეების მიმართ.ეს არის ძირითადი ნაერთი და თიოპეპტიდური ანტიბიოტიკების ოჯახის ყველაზე რთული წევრი.
ახლა ეს ნაერთი დაემორჩილა ქიმიის პროფესორის კ.ქიმ.საერთაშორისოობა.რედაქტორები, 43, 5087 და 5092 (2004)].
კრისტოფერ ჯ. მუდიმ, დიდი ბრიტანეთის ექსეთერის უნივერსიტეტის ქიმიის დეპარტამენტის უფროსმა მკვლევარმა, კომენტარი გააკეთა: „ეს არის ნიკოლაუს ჯგუფის მნიშვნელოვანი სინთეზი და შესანიშნავი მიღწევა“.დოქსორუბიცინი D.
სტრუქტურის გასაღებითიოსტრეპტონიარის დეჰიდროპიპერიდინის რგოლი, რომელიც მხარს უჭერს დიდჰიდროალანინის კუდს და ორ მაკროციკლს - 26-წევრიანი თიაზოლინის შემცველი რგოლი და 27-წევრიანი კვინალკოლის მჟავას სისტემა.ნიკოლაუმ და კოლეგებმა შექმნეს საკვანძო დეჰიდროპიპერიდინის რგოლი მარტივი საწყისი მასალებისგან ბიომიმეტური იზო-დიელს-ალდერის დიმერიზაციის რეაქციის გამოყენებით.ეს მნიშვნელოვანი ნაბიჯი დაეხმარა დაადასტუროს 1978 წლის წინადადება, რომ ბაქტერიები გამოიყენებენ ამ რეაქციას თიოპეპტიდური ანტიბიოტიკების ბიოსინთეზისთვის.
ნიკოლაუმ და კოლეგებმა დეჰიდროპიპერიდინი შეიტანეს თიაზოლინის შემცველ მაკროციკლში.მათ გააერთიანეს ეს მაკროციკლი კვინალკოლის მჟავას და დიდჰიდროალანინის კუდის წინამორბედის შემცველ სტრუქტურასთან.შემდეგ ისინი ასუფთავებდნენ პროდუქტის მისაღებადთიოსტრეპტონი.
ჯგუფის ორი ნაშრომის მიმომხილველებმა თქვეს, რომ სინთეზი „შედევრია, რომელიც ხაზს უსვამს თანამედროვე ტექნოლოგიებს და ხსნის ახალ ჰორიზონტს სტრუქტურის, აქტივობისა და მოქმედების ხერხების მნიშვნელოვანი კვლევისთვის“.
გამოქვეყნების დრო: ოქტ-31-2023